QUININ BISULFAT

Quinini bisulfas

 

C20H24N2O2. H2SO4. 7H2O                                                                          P.t.l: 548,6

Quinin bisulfat laø (8S, 9R)-6'-methoxycinchonan-9-ol hydrosulfat heptahydrat, phaûi chöùa töø 98,5 ñeán 101,5% C20H24N2O2.. H2 SO4, tính theo cheá phaåm khan.

Tính chaát

Tinh theå khoâng maøu hay boät keát tinh traéng, khoâng muøi, vò ñaéng, leân hoa ngoaøi khoâng khí khoâ. Deã tan trong nöôùc, hôi tan trong ethanol 96%.

Ñònh tính

A. Phöông phaùp saéc kyù lôùp moûng (Phuï luïc 5.4).

Baûn moûng: Silica gel G (TT).

Dung moâi khai trieån: Diethylamin - ether - toluen (15 : 36 : 60).

Dung dòch thöû: Dung dòch cheá phaåm 1,0% trong methanol (TT).

Dung dòch ñoái chieáu (1): Dung dòch quinin sulfat chuaån (ĐC) 1,0% trong methanol (TT).

Dung dòch ñoái chieáu (2): Dung dòch chöùa 1,0% cuûa moãi chaát quinidin sulfat chuaån vaø quinin sulfat chuaån (ĐC) trong methanol (TT).

Caùch tieán haønh: Chaám rieâng biệt leân baûn moûng 4 ml moãi dung dòch treân. Sau khi trieån khai saéc kyù, laáy baûn moûng ra, laøm khoâ baèng luoàng khoâng khí trong 15 phuùt vaø chaïy saéc kyù nhaéc laïi. Saáy khoâ baûn moûng ôû 105 oC trong 30 phuùt, ñeå nguoäi vaø phun thuoác thöû iodoplatinat (TT). Veát chính treân saéc kyù ñoà cuûa dung dòch thöû phaûi töông töï veà vò trí, maøu saéc vaø kích thöôùc vôùi veát chính treân saéc kyù ñoà cuûa dung dòch ñoái chieáu (1). Pheùp thöû chæ coù giaù trò khi saéc kyù ñoà cuûa dung dòch ñoái chieáu (2) cho 2 veát taùch roõ raøng.

B. Cheá phaåm ñaùp öùng pheùp thöû “pH”.

C. Cheá phaåm cho phaûn öùng ñaëc tröng cuûa sulfat (Phuï luïc 8.1).

pH

pH cuûa dung dòch cheá phaåm 1%: 2,8 - 3,4 (Phuï luïc 6.2).

Goùc quay cöïc rieâng

Töø -208 ñeán -216o, tính theo cheá phaåm khan (Phuï luïc 6.4).

Duøng dung dòch cheá phaåm 3% trong dung dòch acid hydrocloric 0,1 M  (TT) ñeå ño.

Caùc alcaloid cinchona khaùc

Xaùc ñònh baèng phöông phaùp saéc kyù loûng (Phuï luïc 5.3).

Pha ñoäng: Hoaø tan 6,8 g kali dihydrophosphat vaø 3,0 g hexylamin trong 700 ml nöôùc, ñieàu chænh pH ñeán 2,8 baèng dung dòch acid phosphoric 1 M (TT), theâm 60 ml acetonitril (TT) vaø pha loaõng thaønh 1000 ml baèng nöôùc.

Dung dòch thöû: Hoaø tan 20 mg cheá phaåm trong 5 ml pha ñoäng, ñun noùng nheï neáu caàn thieát, pha loaõng thaønh 10 ml vôùi pha ñoäng.

Dung dòch ñoái chieáu (1) vaø dung dòch ñoái chieáu (2) ñöôïc chuaån bò töông töï nhö dung dòch thöû, nhöng thay cheá phaåm baèng quinin sulfat chuaån (ÑC) thu ñöôïc dung dòch ñoái chieáu (1) vaø quinidin sulfat chuaån (ÑC) thu ñöôïc dung dòch ñoái chieáu (2).

Dung dòch ñoái chieáu (3): Pha loaõng 1,0 ml dung dòch ñoái chieáu (1) thaønh 10,0 ml vôùi pha ñoäng. Pha loaõng 1,0 ml dung dòch thu ñöôïc thaønh 50,0 ml vôùi pha ñoäng.

Dung dòch ñoái chieáu (4): Hoaø tan 10 mg thioure trong pha ñoäng thaønh 10 ml.

Dung dòch phaân giaûi: Hoãn hôïp ñoàng theå tích cuûa dung dòch ñoái chieáu (1) vaø dung dòch ñoái chieáu (2).

Ñieàu kieän saéc kyù:

Coät theùp khoâng gæ (25 cm x 4,6 mm) ñöôïc nhoài pha tĩnh C (5 mm) (Hypersil ODS 5 mm laø thích hôïp).

Detector quang phoå haáp thuï töû ngoaïi ñaët ôû böôùc soùng 250 nm cho saéc kyù ñoà cuûa dung dòch ñoái chieáu (4) vaø ôû 316 nm cho saéc kyù ñoà cuûa caùc dung dòch khaùc.

Toác ñoä doøng: 1,5 ml/phuùt.

Theå tích tieâm: 10 ml.

Caùch tieán haønh:

Tieâm dung dòch ñoái chieáu (2) vaø (4), neáu caàn thieát ñieàu chænh noàng ñoä cuûa acetonitril trong pha ñoäng ñeå saéc kyù ñoà thu ñöôïc töø dung dòch ñoái chieáu (2) coù heä soá dung löôïng cuûa pic quinidin laø 3,5 ñeán 4,5, Vo ñöôïc tính töø pic cuûa thioure trong saéc kyù ñoà cuûa dung dòch ñoái chieáu (4).

Tieâm dung dòch ñoái chieáu (1), (2), (3) vaø dung dòch phaân giaûi. Saéc kyù ñoà cuûa dung dòch ñoái chieáu (1) cho 1 pic chính cuûa quinin vaø 1 pic cuûa dihydroquinin coù thôøi gian löu töông ñoái so vôùi quinin laø khoaûng 1,4. Saéc kyù ñoà cuûa dung dòch ñoái chieáu (2) cho 1 pic chính cuûa quinidin vaø 1 pic cuûa dihydroquinidin coù thôøi gian löu töông ñoái so vôùi quinindin laø khoaûng 1,2. Saéc kyù ñoà cuûa dung dòch phaân giaûi cho 4 pic: quinin, dihydroquinin, quinidin, dihydroquinidin ñöôïc ñònh tính baèng so saùnh thôøi gian löu cuûa chuùng vôùi caùc pic töông öùng trong saéc kyù ñoà cuûa dung dòch ñoái chieáu (1) vaø dung dòch ñoái chieáu (2).

Pheùp thöû chæ coù giaù trò khi saéc kyù ñoà cuûa dung dòch phaân giaûi coù ñoä phaân giaûi giöõa pic cuûa quinin vaø quinidin ít nhaát laø 1,5 vaø ñoä phaân giaûi giöõa pic cuûa dihydroquinidin vaø quinin ít nhaát laø 1,0 vaø tyû soá tín hieäu cuûa pic chính vaø nhieãu ñöôøng neàn trong saéc kyù ñoà cuûa dung dòch ñoái chieáu (3) ít nhaát laø 5.

Tieâm dung dòch thöû. Tieán haønh saéc kyù trong khoaûng thôøi gian gaáp 2,5 laàn thôøi gian löu cuûa pic chính. Tính haøm löôïng phaàn traêm cuûa taïp chaát lieân quan baèng phöông phaùp chuaån hoaù, boû qua baát kyø pic naøo coù dieän tích nhoû hôn dieän tích cuûa pic trong saéc kyù ñoà cuûa dung dòch ñoái chieáu (3) (0,2%). Haøm löôïng cuûa dihydroquinin khoâng ñöôïc quaù 10%, haøm löôïng cuûa baát kyø taïp chaát lieân quan naøo röûa giaûi tröôùc quinin khoâng ñöôïc quaù 5% vaø haøm löôïng cuûa baát kyø taïp chaát lieân quan naøo khaùc khoâng ñöôïc quaù 2,5%.

Tro sulfat

Khoâng ñöôïc quaù 0,1% (Phuï luïc 9.9, phöông phaùp 1).

Nöôùc

Töø 19,0 ñeán 25,0% (Phuï luïc 10.3).

Dùng 0,20 g chế phẩm.

Cation chuaån ñoä ñöôïc

Phaûi töø 75,3 ñeán 79,6%, tính theo cheá phaåm khan, ñöôïc xaùc ñònh baèng phöông phaùp sau: Theâm vaøo dung dòch nöôùc ñaõ thu ñöôïc ôû muïc ñònh löôïng 0,1 ml dung dòch phenolphtalein (TT) vaø ñònh löôïng baèng dung dòch acid hydrocloric 0,1 N ().

1 ml dung dòch natri hydroxyd 0,1 N (CÑ) töông ñöông vôùi 16,32 mg [C20H26N2O2]2+

Ñònh löôïng

Hoaø tan 0,450 g cheá phaåm trong 15 ml nöôùc. Theâm 25 ml dung dòch natri hydroxyd 0,1 M () vaø chieát baèng cloroform (TT) 3 laàn, moãi laàn 25 ml. Taäp trung dòch chieát cloroform (TT) vaø röûa baèng 20 ml nöôùc. Goäp caùc dung dòch nöôùc thu ñöôïc ñeå ñem thöû cation chuaån ñoä ñöôïc. Laøm khan dòch chieát cloroform (TT) baèng natri sulfat khan (TT), boác hôi tôùi khoâ ôû aùp suaát 2 kPa, hoaø tan caén coøn laïi trong 50 ml acid acetic khan (TT). Tieán haønh chuaån ñoä theo phöông phaùp ñònh löôïng trong moâi tröôøng khan (Phuï luïc 10.6, phöông phaùp 1), duøng dung dòch tím tinh theå (TT) laøm chæ thò.

1 ml dung dòch acid percloric 0,1 N () töông ñöông vôùi 21,13 mg C20H24N2O2. H2SO4.

Baûo quaûn

Trong loï kín, traùnh aùnh saùng.

Loi thuc

Trò soát reùt.

Cheá phaåm

Vieân neùn.